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ARVO2019丨眼底风云争际会,沧海遗珠焕新芒
——赵明威教授首谈研发抗VEGF药物的艰辛历程

玻璃体视网膜  作者:国际眼科时讯  2019/5/12 16:28:00
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内容概要:在2019年ARVO会议期间由拜耳医药保健公司举办的糖尿病黄斑水肿专家讲坛反响热烈,《国际眼科时讯》有幸采访了论坛主持人、北京大学人民医院的赵明威教授,他与大家分享了抗VEGF药物诞生和发展的艰辛历程。

抗血管内皮生长因子(VEGF)药物的问世为几大常见眼底病的治疗带来了革命性的进步,目前已被广泛应用于湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)、糖尿病黄斑水肿、视网膜阻塞伴发的黄斑水肿及近视性脉络膜新生血管(CNV)等各种眼底病的治疗。在2019年ARVO会议期间由拜耳医药保健公司举办的糖尿病黄斑水肿专家讲坛反响热烈,《国际眼科时讯》有幸采访了论坛主持人、北京大学人民医院的赵明威教授,他与大家分享了抗VEGF药物诞生和发展的艰辛历程。

治疗方式简单、疗效可靠、经济效益大,抗VEGF药物堪称眼底病治疗领域发展的一颗明珠。这颗明珠是如何被逐步挖掘的?商业开发类药物的推广史,当与诸君浮一大白。
 
荆棘载途,终到顶峰——抗VEGF药物诞生史
 
赵教授介绍,2006年是抗VEGF药物在眼科应用的第一个里程碑,在这标志性的一年,雷珠单抗在美国上市,用于治疗湿性AMD。自此,视网膜病变的治疗开辟了一个新的天地。此前,湿性AMD治疗方法主要为PDT(维素达尔光动力疗法),其只能延缓病变进展和视力下降的速度,与患者提高视力、重见光明的希冀相去甚远。
 
作为靶向治疗,抗VEGF疗法在眼科领域中发展最为迅猛。从最早发现VEGF,到VEGF单抗进入市场,再到市场单抗类药物与受体融合蛋白类药物双足鼎立、升级换代,这些变化对于眼科新生血管疾病的治疗具有划时代的意义。
 
实际上,在2006年雷珠单抗上市之前,一个叫做VEGF Trap的药物几乎和雷珠单抗同步研发,同时起步。然而雷珠单抗率先上市,疗效惊人,给市场带来了革命性的冲击,研发公司的业绩自然独占鳌头。反观VEGF Trap,由于错误估计了药物的商业前景,研发公司一直按兵不动,白白浪费了五年时间,后来由拜耳公司接手以后,才全面推进了VEGF Trap临床研发,并推向市场,其商品名和通用名即艾力雅、阿柏西普(Eylea、Aflibercept)。阿柏西普在研发历程当中经历了很多磨难,令人欣慰的是,即使走了弯路,但后来者居上,毕竟终于被大家认可。
 
各有所长,奋勇争先——抗VEGF药物家族成员大揭秘
 
众所周知,单抗类药物是通过在老鼠的体内注射VEGF作为抗原,诱导产生抗VEGF的抗体,再把抗体分离出来,通过纯化、筛选,进而重新制备成单抗,其中就包括贝伐单抗和雷珠单抗等。区别于单抗类药物,阿柏西普这类药物本质是受体融合蛋白,是将VEGF天然结合的受体进一步组装成新的分子,增强其天然结合能力,受体融合蛋白类分子比单抗类的结合能力普遍高100~200倍。基于这一点,融合蛋白类药物的疗效持续时间相对更长。延长的用药时间间隔和相似的疗效,加之单抗类药物是单靶点的,即针对VEGF-A,而阿柏西普这个融合蛋白类药物是多靶点的,不仅能捕获VEGF-A,同时也结合VEGF-B和胎盘生长因子(PlGF),使不同种类的药物的市场区分度逐渐明显。
 
除了阿柏西普以外,融合蛋白类药物家族还有一个“中国”的成员康柏西普。阿柏西普和康柏西普略有区别,阿柏西普组装VEGFR 1的第二个结合结构域和VEGFR2的第三个结合结构域,再与人源性的IgG分子结合形成一个复合物,康柏西普组装的是VEGFR1的第二个结合结构域和VEGFR2的第三和第四个结合结构域。融合蛋白类药物家族的问世为视网膜病变的治疗开辟了新的希望。
 
物有甘苦,尝之者识;路有险夷,履之者知。感念于商业开发类药物开发和上市的艰辛,赵明威教授赋诗一首,以寄豪情。
 
江城子 阿柏西普研发历程有感
 
几番求索路苍苍。始开航,却凄凉。阿柏无言,惟有泪千行。单抗雷珠初登场,前景旺,志无双。
 
治疗靶向换锋芒。再生元,拜耳强。西普重生,业绩更辉煌。蛋白融合今奋起,昏渺退,视功康。

 
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