编者按：近日，成都康弘药业集团股份有限公司（股票代码：002773）宣布，旗下研发的干眼治疗药物5%利非司特滴眼液（商品名：朗悦明®，英文名：Lifitegrast Eye Drops）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市（证书编号:2025S01943）。该产品为国内干眼抗炎治疗领域再添一柄利器，标志着中国眼科创新药研发取得里程碑式突破。

干眼挑战日益升级，亟待突破性抗炎疗法

干眼（Dry Eye Disease,DED），是一种常见的眼部疾病。《中国干眼临床诊疗专家共识（2024 年）》将其定义为一类多因素导致的眼表疾病，临床表现为泪液的质、量及流体动力学异常引起的泪膜不稳定或眼表微环境失衡，并伴有泪液渗透压升高以及眼表组织炎性反应、损伤、神经异常，临床出现眼部干涩、烧灼感、畏光、异物感、疼痛及视觉功能障碍等多种症状[1]。随着现代社会生活方式的改变、环境因素的影响以及人口老龄化的加剧，干眼发病率在全球范围内均呈现显著上升的趋势，我国干眼发病率高达52.4%，患病人群已经超3亿，干眼正以惊人的速度不断“蚕食”着人们的眼健康。

干眼的发病机制复杂，涉及泪液分泌异常、泪膜不稳定、眼表炎症、细胞凋亡、神经调节异常和免疫系统异常等多个方面。其中，炎症反应是干眼的核心病理机制之一，不仅影响泪液分泌和泪膜稳定性，还通过激活多种信号通路和细胞因子网络，导致眼表组织损伤和疾病进展，陷入“泪液高渗-上皮信号通路激活-炎性因子释放，T细胞募集与活化-杯状细胞损失，角膜上皮损伤，细胞凋亡”的恶性循环[2]。因此，抗炎治疗在干眼的治疗中具有重要意义。临床上常用抗炎滴眼液，需联合人工泪液使用，且通常要12周以上才能初见成效[3]；而人工泪液仅能短暂缓解干涩，无法触及炎症根源。临床上亟待更强效、快速、安全的干眼抗炎药物。

填补临床空白，国产利非司特滴眼液彰显中国药企强劲研发实力

利非司特滴眼液是一种新型小分子整合素抑制剂，通过抑制淋巴细胞功能相关抗原 1（LFA-1）与细胞间黏附分子 1(ICAM-1)结合，降低由 T 淋巴细胞介导的干眼炎性反应水平，全链条抗炎，快速改善干眼体征与症状[4]。动物研究显示，5%利非司特滴眼液可有效降低炎性因子水平，增加结膜杯状细胞数量[5,6]，并且优于0.05%的环孢素[6]。

利非司特滴眼液由 Shire US Inc.公司研发，2016年美国FDA批准利非司特滴眼液上市，用于干眼体征和症状的治疗，商品名为 XIIDRA®，规格和剂型为含 50mg/mL (5%) 利非司特的滴眼液[7]。原研药XIIDRA®长期处于独家供应地位，价格居高不下（国外代购价格633.75美元，60支/30天，日治疗费高达21.13美元≈151元），令许多患者望而却步。然而利非司特滴眼液的仿制难度大，对分子结构的稳定性、靶向性要求极高，稍有偏差便可能导致药效大打折扣。作为全球首个治疗干眼体征和症状的处方药，其化合物专利直到2024年底才在中国到期。此前，尽管国内众多药企对攻克这一“难题”充满期待，但由于在制剂稳定性控制、生物利用度匹配等技术环节面临重重挑战，导致仿制工作屡屡受挫，进展缓慢。

康弘药业依托二十多年来在眼科药物研发领域的深厚积淀，汇聚多学科专业人才，组建了一支跨领域的攻坚团队。经过上万次的配方优化和工艺调试，最终成功突破核心技术难关。康弘药业研发的5%利非司特滴眼液（朗悦明®）以3类新药身份获批上市，一举成为国内首个该品种仿制药。更以亲民的价格策略、充足灵活的供应体系，以及未来潜在的医保覆盖，使该药物的可及性得到了极大增强，真正做到了让创新药物惠及每一位有需要的患者，为我国近3.6亿的干眼患者带来了新的希望和更优质的治疗选择，为干眼市场注入了新的竞争活力。

直击干眼核心、显著临床获益，5%利非司特滴眼液开创干眼治疗新高度

此次5%利非司特滴眼液（朗悦明®）获批上市，是基于利非司特III期临床研究的重磅结果。研究主PI复旦大学附属眼耳鼻喉科医院孙兴怀教授介绍，该多中心、随机、平行、双盲研究，纳入全国40家研究中心624例干眼患者（利非司特组311例，安慰剂对照组313例），试验数据令人瞩目：对于干眼症状和体征，利非司特展现出了强效快速的治疗优势——用药后2周即快速改善干眼体征和症状。

利非司特(朗悦明®)14天ICSS（0-4分）较基线下降0.43分(18%)，95%CI[0.33,-0.53]，P<0.0001；84天ICSS降低1分，较原研多降低22%。

利非司特(朗悦明®)可快速改善眼干涩评分(EDS)，14天起效，84天降低43%，疗效显著优于安慰剂。

利非司特(朗悦明®)强效促进泪液分泌，治疗84天后22%的患者达到正常泪液分泌量。

利非司特(朗悦明®)84天可显著缓解42%的眼部不适症状。

利非司特(朗悦明®)可改善干眼患者眼表疾病指数（OSDI）评分，84天较基线降低约42%，疗效显著优于安慰剂。

利非司特(朗悦明®)安全性佳，治疗相关不良事件(TRAE)大部分为轻度的眼部不适反应，主要是用药部位轻度刺激，通常3分钟内可自行缓解，无严重治疗相关不良事件(TRSAE)发生。此外，利非司特(朗悦明®)1日2次，每次1滴，减少人工泪液使用，依从性更佳。

总结：在当今全球医疗格局中，国产药品正以其独特的优势，成为降低医疗成本、提升治疗水平的重要力量。康弘药业利非司特滴眼液(朗悦明®)的上市，不仅为国内干眼患者带来了更优质、更可及、更具性价比的治疗选择，也彰显了中国药企的创新实力，推动了中国眼科药物产业的升级。未来，随着像朗悦明®这样国产药品的涌现和临床广泛应用，我们有理由相信，医疗费用将更加合理，治疗水平将不断提升，医疗公平性将得到更好保障。这不仅是医药产业的进步，更是全人类的福祉。

药品介绍

通用名称： 利非司特滴眼液

英文名称： Lifitegrast Eye Drops

汉语拼音： Lifeisite Diyanye

【成份】

本品的活性成份为利非司特。

化学名称： (S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰苯基)丙酸

化学结构式：

【适应症】

本品适用于治疗干眼（DED）的体征和症状。

【规格】

5%（0.2ml：10mg）

【用法用量】

滴眼，1次1滴，一日2次，需间隔12小时。本品为单剂量包装滴眼液，不含防腐剂，使用后应立即丢弃。

参考文献

[1]中华医学会眼科学分会角膜病学组,中国医师协会眼科医师分会角膜病学组.中国干眼临床诊疗专家共识(2024年)[J].中华眼科杂志, 2024,60(12):968-976. 

[2]TFOS DEWS II Management and Therapy Report. Ocul Surf. 2017 Jul;15(3):575-628.

[3]Chen D, Zhang S, Bian A, Hong J, Deng Y, Zhang M, Chen W, Shao Y, Zhao J. Efficacy and safety of 0.05% cyclosporine ophthalmic emulsion in treatment of Chinese patients with moderate to severe dry eye disease: A 12-week, multicenter, randomized, double-masked, placebo-controlled phase III clinical study. Medicine (Baltimore). 2019 Aug;98(31):e16710. doi: 10.1097/MD.0000000000016710. PMID: 31374063; PMCID: PMC6709181.

[4]Periman LM, Perez VL, Saban DR, Lin MC, Neri P. The Immunological Basis of Dry Eye Disease and Current Topical Treatment Options. J Ocul Pharmacol Ther. 2020. 

[5]Guimaraes de Souza R, Yu Z, Stern ME, Pflugfelder SC, de Paiva CS. Suppression of Th1-Mediated Keratoconjunctivitis Sicca by Lifitegrast. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Sep;34(7):543-549. doi: 10.1089/jop.2018.0047. Epub 2018 Jun 29. PMID: 29958030; PMCID: PMC6909696.

[6]Moon J, Jiang E, Liu J, Jin H, Yoon HS, Choi HI, Choi JS, Qi H, Yoon HJ, Yoon KC. Therapeutic Potential of Combined 5% Lifitegrast and Tocopherol Eye Drops in Managing Inflammation and Oxidative Stress in Murine Dry Eye. Pharmaceuticals (Basel). 2025 Jan 1;18(1):38. doi: 10.3390/ph18010038. PMID: 39861101; PMCID: PMC11769320.

[7]Hovanesian JA, Nichols KK, Jackson M, Katz J, Chan A, Glassberg MB, Sloesen B, Korves C, Nguyen C, Syntosi A. Real-World Experience with Lifitegrast Ophthalmic Solution (Xiidra®) in the US and Canada: Retrospective Study of Patient Characteristics, Treatment Patterns, and Clinical Effectiveness in 600 Patients with Dry Eye Disease. Clin Ophthalmol. 2021 Mar 8;15:1041-1054. doi: 10.2147/OPTH.S296510. PMID: 33727786; PMCID: PMC7953885.

[8]Sall K, Stevenson OD, Mundorf TK, Reis BL. Two multicenter, randomized studies of the efficacy and safety of cyclosporine ophthalmic emulsion in moderate to severe dry eye disease. CsA Phase 3 Study Group. Ophthalmology. 2000 Apr;107(4):631-9. doi: 10.1016/s0161-6420(99)00176-1. Erratum in: Ophthalmology 2000 Jul;107(7):1220. PMID: 10768324.

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